99% hreint tesamorelin hágæða peptíð 2 mg/hettuglas

### kerfisbundin kynning á tesamorelin peptíð

Tesamorelin er tilbúið vaxtarhormón losandi hormón (GHRH) hliðstætt, aðallega notað til að meðhöndla fitusýkingu í tengslum við sýkingu á ónæmisbrestsveiru (HIV). Það örvar heiladingli til að losa vaxtarhormón (GH) og stjórna þar með seytingu insúlínlíkra vaxtarþáttar -1 (IGF -1), bæta efnaskipta frávik og fitudreifingu. Eftirfarandi skýrir kerfisbundið einkenni tesamorelin frá mörgum víddum.

### 1. Efnafræðileg uppbygging og flokkun

#### 1. ** Sameindauppbygging **

Tesamorelin er línulegt fjölpeptíð sem samanstendur af 44 amínósýrum með röðinni:

*Ý Leu-gln-asp-ille-met-ser-arg-gln-gln-gly-glu-ser-asn-gln-glu-arg-gly-ala-arg-ala-arg-leu-nh₂ **

Grunnbreytingar þess fela í sér:

- 15

-** C-terminal amidation **: kemur í veg fyrir niðurbrot með karboxypeptidase og lengir helmingunartíma.

#### 2. ** Flokkun **

Byggt á virkni og uppbyggingu tilheyrir Tesamorelin:

- ** Tilbúinn GHRH hliðstæða **: Mismunandi frá náttúrulegum GHRH, með bjartsýni lyfjahvörf eiginleika.

- 15

### 2. Lyfjafræðilegir eiginleikar

#### 1. ** Verkunarháttur **

- 15

- ** Óbein reglugerð IGF -1 **: GH virkar á lifur til að framleiða IGF -1, sem bætir samverkandi fituumbrot og próteinmyndun.

#### 2. ** Lyfhrifalæknir **

- ** Mikil sértækni **: Sterk skyldleiki GHRH viðtaka (KI<1 nM), avoiding cross-reactions.

- ** Pulse Release **: hermir eftir lífeðlisfræðilegu GH seytingarmynstri og dregur úr aukaverkunum (svo sem liðbjúgur).

#### 3. ** Lyfjahvörf **

- ** Helmingunartími **: um 26-38 mínútur (Natural GHRH aðeins 7-10 mínútur).

- **Bioavailability**: absorption rate after subcutaneous injection >80%, hámarkstími 15-30 mínútur.

- ** Metasbolic leið **: Niðurbrotið af nýrna- og lifrarpeptíðasa, engin marktæk uppsöfnunaráhætta.

### 3. eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar

#### 1. ** Grunnbreytur **

- ** Sameindaformúla **: C₂₂₁h₃₆₆n₇₂o₆₇s

- ** mólþyngd **: 5135.9 DA

- ** Isoelectric Point (PI) **: Um það bil 10,5 (vegna þess að það inniheldur margar grunn amínósýrur eins og Arg og Lys).

- **Solubility**: easily soluble in water (>50 mg/ml), örlítið leysanlegt í etanóli, óleysanlegt í skautuðum leysum.

#### 2. ** Stöðugleiki **

- ** Hitastöðugleiki **: Hægt er að geyma frostþurrkað duft við -20 gráðu í 24 mánuði; Lausnin þarf að kæla í 2-8 gráðu og notuð innan 72 klukkustunda.

- ** Ljósnæmi **: Það þarf að geyma það frá ljósi til að koma í veg fyrir oxun (sérstaklega Met leifar eru auðveldlega oxaðir).

- 15

### 4. Litur og formfræðileg einkenni

#### 1. ** Útlit **

- 15

- 15

#### 2. ** Áhrif óhreininda **

- ** Oxunarafurðir **: geta valdið gulleitum lit (svo sem Met oxun til súlfoxíðs).

- ** Niðurbrotsafurðir **: Hátt hitastig eða langtíma geymsla getur framleitt brún fjölliður.

### 5. Kostir og takmarkanir klínískra nota

#### 1. ** Kjarnakostir **

- ** Miðað umbrot fitu **: draga verulega úr innyfli fitu (klínískar rannsóknir sýna 15-18% lækkun).

- ** Hærra öryggi **: Engin marktæk eituráhrif á lifur eða truflun á glúkósa umbrotum (miðað við beina innspýtingu GH).

- ** Þægindi **: Innspýting einu sinni á lægri undir húð, fylgni sjúklinga er betra en flókin meðferð.

#### 2. ** Takmarkanir **

- ** Hár kostnaður **: Árlegur meðferðarkostnaður er um 30, 000 til 50, 000 Bandaríkjadalir, takmarkar vinsældir.

- ** Aukaverkanir innspýtingar **: staðbundið roða (20% sjúklinga), tímabundnir liðverkir (5-10%).

- ** Þröngar vísbendingar **: Sem stendur aðeins FDA-samþykkt fyrir HIV lípodystrophy.

### 6. Klínísk notkun og rannsóknarstefna

#### 1. ** Núverandi ábendingar **

- ** HIV lípodystrophy **: Draga úr uppsöfnun fitu í kviðarholi og bæta dyslipidemia (LDL ↓ 12%).

- ** Óáfengur fitusjúkdómur í lifur (NAFLD) **: II. Stigs rannsókn sýndi 22% minnkun á fituinnihaldi í lifur.

#### 2. ** Rannsóknarrannsóknir **

- 15

- ** Krabbamein cachexia **: Samsettur næringarstuðningur til að draga úr rýrnun vöðva (bráðabirgðagögn jákvæð).

#### 3. ** Framtíðarleiðbeiningar **

- ** Oral afhendingarkerfi **: Liposome eða nanoparticle umbreyting til að bæta aðgengi.

-** Langvirkandi undirbúningur **: Pólýetýlen glýkól (PEG) breyting nær helmingunartíma til nokkurra daga.

- ** Samsetningarmeðferð **: Samhliða GLUT4 virkjum til að auka insúlínnæmi.

### 7. Yfirlit og horfur

Sem fyrsta samþykkt GHRH hliðstæður hefur tesamorelin sýnt fram á möguleika á að stjórna GH/IGF -1 ásnum nákvæmlega. Kostir þess liggja í mikilli skilvirkni og hlutfallslegu öryggi, en kostnaður og stjórnun er áfram mikil áskorun. Með þróun peptíðverkfræðitækni er hægt að auka notkun þess á efnaskiptum og öldrunarlækningum í framtíðinni með hagræðingu og nýjum afhendingarkerfi. Frekari rannsóknir þurfa að einbeita sér að öryggi langtímanotkunar og sannprófunar á verkun hjá íbúum sem ekki eru HIV.

Studdar greiðslumáta

 

 

Við styðjum margar greiðslumáta

 

Hafðu samband

 

 

Þú getur haft samband við okkur í gegnum WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail osfrv.

Hafðu samband núna með tölvupósti

maq per Qat: 99% hreint tesamorelin hágæða peptíð 2 mg/hettuglas, Kína 99% hreint tesamorelin hágæða peptíð 2 mg/hettuglasframleiðendur, birgjar, verksmiðju