Lýsing

Tæknilegar þættir

INNGANGUR

peptides

product-1400-1400

Vörulýsing

#### ** 1. Yfirlit yfir CJC -1295 án DAC **

** CJC -1295 án DAC ** (einnig þekkt sem ** breytt GRF 1-29 **) er tilbúið vaxtarhormón-losandi hormón (GHRH) hliðstætt, sem samanstendur af 29 amínósýrum, sem breytir uppbyggingu náttúrulegrar GHRH (1-44) til að auka það og biological virkni. Ólíkt útgáfunni sem inniheldur DAC (lyfjafræðilegu flókið), er CJC -1295 án DAC ekki með efnahóp (DAC) sem binst við albúmín, þannig að helmingunartími þess er styttri (um það bil 30 mínútur til 2 klukkustundir), og tíðari sprautur er krafist til að viðhalda áhrifunum.

#### ** 2. Flokkun og einkenni CJC -1295 án DAC **

Byggt á aðgerðum þess, forritum og eðlisefnafræðilegum eiginleikum er CJC -1295 án DAC skipta í eftirfarandi flokka:

---

##### ** 1. Lyfjafræðilegir eiginleikar **

- ** verkunarháttur **:

CJC -1295 örvar seytingu vaxtarhormóns (GH) og insúlínlíkra vaxtarþáttar -1 (igf -1) með því að virkja GHRH viðtakana í fremri heiladingli. Aðgerðir þess eru háð losun pulsaðs og líkir eftir lífeðlisfræðilegum takti náttúrulegs GHRH.

- ** Lyfjahvörf **:

Vegna þess að það inniheldur ekki DAC er helmingunartími þess stuttur (um 0. 5-2 klukkustundir), og margar sprautur (venjulega 1-3 sinnum) eru nauðsynlegar daglega til að viðhalda gh pulses. Hreinsunarhraði blóðsins er hratt og umbrotum er aðallega lokið með nýrum og lifur.

- ** viðtaki sértækni **:

Það hefur mikla sækni fyrir GHRH viðtaka (Ki gildi um það bil 1-3 nm), og nánast engin bindandi við óviðeigandi viðtaka (svo sem æðavirkja peptíðviðtaka í þörmum), með sterka sérstöðu.

---

##### ** 2. Eðlisfræðilegir og efnafræðilegir eiginleikar **

- ** Sameindarþyngd og uppbygging **:

Mólþyngdin er 3367,9 DA, og röðin er ** H-Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-LEU-Ala-Gln-LEU-SER-ALA-Arg-Lys-Leu-LEU-Gln-Asp-Ile-Nh₂ **. Kjarnabreyting þess felur í sér að skipta um L-alanín í stöðu 2 með D-alaníni til að standast niðurbrot próteasa.

- ** leysni **:

Auðveldlega leysanlegt í vatni (ákjósanleg leysni við ph 4-7), getur myndað gegnsæja lausn í lífeðlisfræðilegu saltvatni og sæfðu vatni til innspýtingar. Örlítill grugg getur komið fram við mikla styrk, en það hefur ekki áhrif á virkni.

- ** Stöðugleiki **:

It can be stored for a long time in a lyophilized state (more than 2 years at -20°C), and the solution state needs to be refrigerated (2-8°C) and used within 7 days. It is sensitive to high temperatures (>40 gráðu veldur denaturation), forðastu ljós og endurtekna frystingu og þíðingu.

---

##### ** 3. Litur og formgerð **

- ** útlit **:

Hreina afurðin er hvít eða beinhvítt frostþurrkað duft með lausu áferð. Ef það inniheldur óhreinindi (svo sem hliðarkeðju sem verndar hópa sem eftir eru meðan á myndunarferlinu stendur), getur það virst svolítið gult, en virkni hefur venjulega ekki áhrif.

- ** Lausn litur **:

Eftir blöndun er það litlaus og gegnsær vökvi. Ef grugg eða úrkoma á sér stað getur það verið afneitað vegna mengunar eða óviðeigandi geymslu.

---

##### ** 4. Klínísk notkun og kostir **

- ** Vísbendingar **:

- Uppbótarmeðferð við vaxtarhormónaskorti (GHD)

- Vöðva rýrnun og bata á æfingum (stuðla að próteinmyndun í gegnum IGF -1)

- gegn öldrun og viðgerðir á vefjum (örvandi kollagenframleiðsla)

- Efnaskiptaheilkenni (bæta fitu oxun og insúlínnæmi)

- ** Kostir **:

- ** Hátt öryggi **: Stuttur helmingunartími dregur úr hættu á of mikilli seytingu GH (svo sem liðverkjum, bjúg).

- 15

- ** Lítil ónæmingargetu **: Breytt uppbygging dregur úr hættu á mótefnamyndun og langtíma notkun þolist vel.

- ** Sveigjanlegt skömmtun **: Hægt er að stilla skammtinn og tíðnina eftir þörfum einstakra.

- ** Takmarkanir **:

- Tíðar sprautur eru nauðsynlegar (lítið samræmi)

-Einhrifáhrif eru skammvinn (langtíma notkun er nauðsynleg)

---

##### ** 5. Synthesis og gæðaeftirlit **

- ** Synthesisaðferð **:

Fastfasa peptíðmyndun (SPPS) er notuð til að tengja smám saman amínósýrur með FMOC efnafræði. Lykilskrefin fela í sér:

- Stereoselective Innleiðing d-alaníns

- C-terminal amidation fyrir aukinn stöðugleika

- HPLC purification (purity>98%)

- ** Gæðaeftirlitsvísar **:

- Hreinleiki: HPLC uppgötvun meiri en eða jafnt og 95%

- leifar leysir: eter, etýlasetat osfrv. Verður að vera lægri en lyfjameðferðin

- Endotoxin:<0.1 EU/mg (injection grade requirements)

---

##### ** 6. Tilraunirannsóknir og klínískar upplýsingar **

- ** Dýrartilraunir **:

Í rottulíkönum getur stak innspýting af CJC -1295 án DAC (100 ug/kg) aukið GH stig með 5-8 sinnum fyrir 1-2 klukkustundir.

- ** Mannlegar rannsóknir **:

- ** Heilbrigðir einstaklingar **: Tvisvar á dag sprautur (1 mg/tími) í 7 daga í röð jók Igf -1 stig um 60%-80%.

- ** Aldraðir íbúar **: A 6- Mánaðarrannsókn sýndi að einstaklingar jók halla líkamsþyngd um 4% og minnkaði fitumassa um 7%.

#### ** 3. Samanburður við annað vaxtarhormón losandi peptíð **

|-------------------------|---------------------------|-----------------------|---------------------|

#### ** 4. Framtíðar rannsóknarleiðbeiningar **

1. ** Langtímabætur **: Kannaðu tækni sem ekki er háð viðvarandi losun (svo sem nanocarriers).

2. ** Samsetningarmeðferð **: Samhliða GHRP -6 eða insúlínlíkum vaxtarþáttum til að auka áhrifin.

3. ** Þróun til inntöku mótun **: Bæta aðgengi með fitukornum eða aukahlutum.

#### ** 5. Yfirlit **

CJC -1295 án DAC hefur einstaka stöðu á sviði nákvæmrar reglugerðar um seytingu GH vegna skammtíma og mikils öryggiseinkenna. Þrátt fyrir að þörfin fyrir tíð sprautur takmarki einhverjar atburðarásir, er enn þess virði að kanna möguleika þess í öldrun, íþróttalækningum og efnaskiptum. Í framtíðinni, með tækninýjungum og klínískri sannprófun, geta notkunarmörk þess verið aukin frekar.