RAWS Powder Cialis (Tadalafil) Bæta ristruflanir CAS: 171596-29-5

#### 1. Yfirlit og bakgrunnur

Cialis (samheitalyf: Tadalafil) er sértækur fosfódíesterasa 5 (PDE5) hemill þróaður af Eli Lilly og félagi Bandaríkjanna. Það var fyrst samþykkt árið 2003 til meðferðar á ristruflunum karla (ED). Langtímaáhrif þess (helmingunartími um það bil 17,5 klukkustundir) og skortur á háð mataræði gerir það að byltingarkenndu lyfi á sviði ED meðferðar. Að auki er tadalafil einnig samþykkt til meðferðar á góðkynja blöðruhálskirtli (BPH) og lungnaæðarháþrýstingi (PAH).

** CAS númer **: 171596-29-5

** Sameindaformúla **: C₂₂h₁₉n₃o₄

** Sameindþyngd **: 389,41 g/mol

** Efnafræðilegt nafn **: (6r, 12ar) -6- (1, 3- benzodioxolan -5- YL) -2- metýl -2, 3,6,7,12,12a -hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] Pyridino [3, 4- b] indole -1, 4- dione

#### 2. Efnafræðilegir eiginleikar og uppbyggingareinkenni

1. ** Líkamlegir og efnafræðilegir eiginleikar **

- ** Útlit **: Hvítt til beinhvítt kristallað duft.

- ** leysni **: næstum óleysanlegt í vatni (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.

- ** Stöðugleiki **: Stöðug við þurrar og dökkar aðstæður, viðkvæmir fyrir hita, og þarf að geyma það frá ljósi (kæli við 2-8 gráðu er mælt með).

- ** Chiral Center **: Inniheldur tvær chiral miðstöðvar (6R, 12ar) og stereochemical uppbygging hefur bein áhrif á verkunina.

2. ** Uppbyggingarkosti **

- ** Benzodioxolane Group **: eykur sértæka hömlun á PDE5 og dregur úr aukaverkunum PDE6 (sjónhimnutengd).

-** Metýlpíperazínhringur **: lengir helmingunartíma lyfsins og styður skömmtun einu sinni á dag.

#### 3. Framleiðsluferli og tæknileg leið

1. ** Almenn myndunarleið **

- ** Leið 1 (klassísk aðferð) **: Notkun D-tryptófans sem upphafsefnið er það búið til í 12 þrepum af viðbrögðum eins og hringrás, þéttingu og upplausn chiral.

- ** Lykil milliefni **: Metýlpíperazínafleiður, chiral indole hringbygging.

- ** Áskoranir **: Flókið stjórn á kvörtun og lítil heildarafrakstur (um 15%).

- ** Leið 2 (endurbætt aðferð) **: Notkun ósamhverfrar hvata tækni, styttu skrefin í 8 skref og auka ávöxtunina í 25%-30%.

- ** Nýsköpun **: Notaðu palladium hvata til að ná stereoselective myndun og draga úr aðskilnaðarskrefunum.

2. ** Ferli hagræðingarstefna **

- ** Græn efnafræði **: Draga úr notkun eitruðra hvarfefna (svo sem thionýlklóríðs) og nota lífensím hvata.

- ** Stöðug rennslisviðbrögð **: Bæta viðbragðs skilvirkni og draga úr mismun á lotu.

#### 4. Gæðaeftirlit og prófunarstaðlar

1. ** Staðlar fyrir lyfjameðferð ** **

- ** USP/EP/CHP **: Hreinleiki meiri en eða jafnt og 99. 0%, heildar óhreinindi minna en eða jafnt og 0.

- ** Lykilprófara **:

- ** HPLC **: Greining á innihaldi aðalhluta og óhreinindum.

- ** Chiral HPLC **: Tryggja handhverfuhreinleika (r, r stillingar meiri en eða jafnt og 99,5%).

- ** leifar leysir **: uppfylla ICH Q3C staðla (svo sem metanól minna en eða jafnt og 3000 ppm).

2. ** Stöðugleika rannsókn **

- ** Hraðari próf **: 6 mánuðir við 4 0 gráðu /75% RH, niðurbrotsafurðin fer ekki yfir 0,2%.

- ** Ljósmyndun **: Eftir útsetningu fyrir 4500 Lux ljós verður litabreytingin að uppfylla staðalinn.

#### 5. Lyfjafræðileg áhrif og klínísk notkun

1. ** Verkunarháttur **

- 15

-** Langvirkt **: Helmingunartími er 17,5 klukkustundir, verkunin getur varað í 36 klukkustundir og það styður á eftirspurn eða daglega lágum skömmtum (2. 5-5 mg).

2. ** Vísbendingar og skammtaform **

- ** ED meðferð **: 10/20 mg töflur, teknar 30 mínútum fyrir kynlíf.

- ** BPH samsetningarmeðferð **: Samhliða -viðtakablokkum (svo sem tamsulosin) til að létta einkenni með lægri þvagfærum.

- ** PAH vísbending **: 40 mg Einu sinni á dag, bætir æfingargetu (FDA samþykkt árið 2009).

3. ** Advantage Componrison (vs. Sildenafil) **

- ** Engin áhrif mataræðis **: Ekki hefur áhrif á fituríkan mataræði.

- ** Lægri aukaverkanir **: Tíðni höfuðverkja og hitakjöt er 30% lægri en Sildenafil.

- ** Viðvarandi verkun **: Hentar fyrir ósjálfrátt nánd, draga úr tímaþrýstingi.

#### 6. Þróun á markaði og iðnaði

1. ** Markaðsstærð **

- ** Global ED lyfjamarkaður **: Verðmatið árið 2023 er um 5 milljarðar Bandaríkjadala og Tadalafil er meira en 40%.

- ** Generic lyfjasamkeppni **: Eftir að einkaleyfi Eli Lilly rennur út (Evrópa og Bandaríkin árið 2017, Kína árið 2019), hafa Sun Pharma á Indlandi, Hausen Pharmaceuticals í Kína, o.s.frv.

2. ** API framboðskeðja **

- ** Helstu framleiðendur **: Aurobindo á Indlandi, Dr. Reddy's, Tianyu Pharmaceuticals í Kína og Huahai Pharmaceuticals.

- 15

#### 7. Reglugerðir og umhverfiskröfur

1. ** GMP samræmi **

-** FDA/EMA skoðun á staðnum **: Einbeittu þér að stjórnun krossmengunar (sérstaklega samframleiðsla með hormónafurðum).

- ** Heiðarleiki gagna **: Rafrænar skrár eru nauðsynlegar til að uppfylla 21 CFR hluta 11 staðla.

2. ** Umhverfisáskoranir **

- 15

- 15

#### 8. Framtíðarþróun og R & D leiðbeiningar

1. ** Nýr skammtaform þróun **

- 15

- ** Transdermal Patch **: Forðastu fyrstu áhrif og lengja losunartíma.

2. ** Rannsóknir á nýjum ábendingum **

- ** Fyrirbæri Raynaud **: Í II. Stigs rannsóknum til að bæta útlæga blóðrás.

- ** Lungnabjúgur í mikilli hæð **: Hugsanleg notkun byggð á æðavíkkunaráhrifum í lungum.

3. ** Græn myndun bylting **

- ** Biosynthesis **: Notaðu verkfræðilega ger til að tjá lykilensím til að ná heilu hvata.

#### Niðurstaða

Tæknilegar hindranir og eftirspurn á markaði á Tadalafil API stuðla sameiginlega að uppfærslu iðnaðar keðjunnar. Með hagræðingu ferla, stækkunar nýrra ábendinga og endurbætur á kröfum um umhverfisvernd mun þetta svið halda áfram að laða að R & D og fjármagnsfjárfestingu og veita öruggari og skilvirkari meðferðarúrræði fyrir sjúklinga um allan heim.

Studdar greiðslumáta

 

 

Við styðjum margar greiðslumáta

 

Hafðu samband

 

 

Þú getur haft samband við okkur í gegnum WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail osfrv.

Hafðu samband núna með tölvupósti

maq per Qat: RAWS Powder Cialis (Tadalafil) Bæta ristruflanir CAS: 171596-29-5, Kína Raws Powder Cialis (Tadalafil) Bæta ristruflanir Cas: 171596-29-5 Framleiðendur, birgjar, verksmiðju