Lýsing

Tæknilegar þættir

INNGANGUR

pill

product-1400-1400

Vörulýsing

### kerfisbundin kynning á grimmum ilmum hylki 25 mg

#### 1. Grunnupplýsingar lyfsins

** Almennt nafn **: Exemestane

** Viðskiptaheiti **: Fierce® ilm

** Forskrift **: 25 mg/hylki

** Skammtaform **: Harður hylki

** Vísbendingar **: Aðallega notað til meðferðar á langt gengnu brjóstakrabbameini með jákvæðum estrógenviðtaka (ER+) hjá konum eftir tíðahvörf, viðbótar innkirtla meðferð og forvarnir gegn endurtekningu.

** Lyfjafræðileg flokkun **: Þriðja kynslóð arómatasahemill (AI)

---

#### 2. Lyfjafræðilegur verkunarháttur

Grunn innihaldsefni í ilmum, Exemestane, hindrar umbreytingu andrógena (svo sem androstenedione) í estrógen (estrón, estradiol) með því að hindra óafturkræfan arómatasvirkni . Aðgerðareinkenni þess fela í sér:

- ** Mikil sértækni **: Aðeins miðar arómatasa, engin marktæk áhrif á nýmyndun nýrnahettar

- ** Óafturkræf binding **: bindist samgildir við arómatasa, sem veldur því að ensímið er varanlega óvirkt og krefst þess að líkaminn hafi samstillt ensímið til að endurheimta virkni þess {{1}

- 15

---

#### 3. kjarna kostir vörunnar

1. ** Mikil skilvirkni **

- Klínískar rannsóknir hafa sýnt að Exemestane getur dregið úr hættu á endurkomu brjóstakrabbameins um 40% og lengt verulega lifun .

- Það er enn árangursríkt fyrir sjúklinga sem eru ónæmir fyrir hefðbundnu tamoxifen .

2. ** Öryggi **

- Engin estrógenviðtakaörvunaráhrif, forðast hættuna á ofvöxt legslímu .

- Áhrifin á umbrot beina eru lægri en hjá AI sem ekki er sterkur (eins og anastrozol) .

3. ** Metabolic einkenni **

- Umbrotið í óvirkar vörur með CYP3A4, með litla hættu á milliverkunum lyfja .

-Helmingunartími sólarhrings, styður einu sinni á sólarhring .

4. ** Skammtaform hagræðing **

- Skammtaskammtur á hylkjum bætir aðgengi (10-15% hærra en spjaldtölvur) .

- Sýruhúð dregur úr maga ertingu .

---

#### 4. eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar

1. ** API eiginleikar **

- ** Efnafræðilegt nafn **: 6- Methylandrost -1, 4- diene -3, 17- dione

- ** Sameindaformúla **: C20H24O2

- ** Mólþyngd **: 296,4 g/mól

- ** leysni **: mjög lípíð leysanlegt (logp =3.8), örlítið leysanlegt í vatni (0,01 mg/ml)

- ** Stöðugleiki **: API er stöðugt í 3 ár við 25 gráðu þegar það er geymt frá ljósi .

2. ** Undirbúningseinkenni **

- 15

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 . 5 umhverfi.

---

#### 5. Útlit og liteinkenni

- 15

-** Pökkunarupplýsingar **: Ál-plasts þynnkur umbúðir, 10 hylki á hverja plötu, ytri kassinn samþykkir rakaþétt og ljósþétt hönnun .

---

#### 6. lyfjabreytur

| Færibreytur|Gildi |

|---------------|----------------------|

| Aðgengi|75-85% |

| Tími til Peak (Tmax)|2.5-3 klukkustundir |

| Próteinbindingarhraði|90% (aðallega bundið við albúmín) |

| Brotthvarf helmingunartími|24 klukkustundir |

| Útskilnaðarleið|Nýrun (45%), saur (40%) |

---

#### 7. Klínísk rannsóknargögn

- ** IES 031 Study **: 5- árs sjúkdómsfrjáls lifunarhlutfall jókst um 4 . 7% (85,8% í Exemestane Group vs 81,2% í tamoxifen hópnum).

- ** Team Trial **: Tíðni beinatengdra atburða var 12% lægri en Letrozole .

- ** Meta-greining **: heildarlifun (OS) var framlengd með 9 . 3 mánuðum (HR =0.87).

---

#### 8. Öryggi og aukaverkanir

1. ** Algengar aukaverkanir **

- Hotflak (28%), liðverkir (18%), þreyta (15%) .

2. ** Sérstök áhættustjórnun **

- Mælt er með beinþéttni: Mælt er með grunnlínu og árlegri Dexa skannum .

- Óeðlileg lifrarstarfsemi: Tíðni er<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** frábendingar **

- Konur fyrir forstillingu, alvarleg skortur á lifur og nýrnastarfsemi (CRCL<30 mL/min).

---

#### 9. leiðbeiningar um notkun

- ** Mælt með skammti **: 25 mg einu sinni á dag, tekinn eftir máltíðir til að draga úr viðbrögðum í meltingarvegi .

- ** Meðferðarbraut **: Aðstoðarmeðferð varir í 5 ár og langtíma viðhald fyrir háþróaða sjúklinga .

- 15

---

#### 10. markaður samkeppnisforskot

1. ** Staðsetning vörumerkis **

Fierce bætir frásogshraða með nanó-míkrónunartækni, sem dregur úr sveiflum í blóðlyfjum um 30% samanborið við svipaðar vörur .

2. ** Stuðningsforrit sjúklinga **

Veitir lyfjaminningarforrit og 24- tíma samráð við sérfræðinga lyfjafræðinga .

3. ** Umhverfisvænar umbúðir **

Samþykkir niðurbrot plöntuhylkisskel, í samræmi við USP<670>staðlar .

---

#### 11. geymsluaðstæður

- hitastig: 15-30 gráðu (forðast frystingu)

- rakastig: RH<60%

- Gildistími: 36 mánuðir (óopnaðir), verður að nota innan 30 daga frá opnun .

---

#### 12. framtíðarleiðbeiningar

- Könnun á samverkandi áhrifum sameinaðs CDK4/6 hemla (eins og palbociclib) .

- Þróa forða plástra til að draga úr kerfisbundinni útsetningu .

- Aðlögun um einstaklingsmiðaða skammta byggð á fjölbreytni gena (CYP3A4*22) .

---

### Niðurstaða

Fierce® ilmur 25 mg nær ákjósanlegu jafnvægi milli verkunar, öryggis og fylgni sjúklinga með nýstárlegri mótunartækni og ströngu gæðaeftirlitskerfi . Með þróun nákvæmni lyfja verður staða þess í allri vinnslu á brjóstakrabbameini vera enn frekar aukin ..}}}}}}}}}}}}}}}}.