Lýsing

Tæknilegar þættir

INNGANGUR

pill

product-1400-1400

Vörulýsing

### Grimm vörumerki letrozol hylki 2,5 mg kerfisbundin ítarleg skýring

#### 1. Inngangur

Letrozol er mjög árangursríkur arómatasahemill sem ekki er sterkur, sem er mikið notaður við meðhöndlun á hormónviðtaka jákvæðum brjóstakrabbameini hjá konum eftir tíðahvörf . sem dæmigerð fyrir þriðju kynslóð arómats hemla, hefur grimmur vörumerki letrozol hylki 2 {{5} Lyfjagæði og klínísk verkun . Þessi grein mun greina ítarlega efnafræðilega eiginleika, lyfjafræðilega kosti, eðlisfræðilega eiginleika, klíníska notkun og öryggi.

---

#### 2. efnafræðilegir eiginleikar

** 1. Grunnupplýsingar **

- ** Efnafræðilegt nafn **: 4,4 '- [(1H -1, 2, 4- triazol -1- yl) metýlen] bis (benzonitrile)

- ** Sameindaformúla **: C₁₇h₁₁n₅

- ** Mólþyngd **: 285,31 g/mól

- ** CAS númer **: 112809-51-5

** 2. eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar **

- ** útlit **: hvítt til utanhvítt kristallað duft (API) .

- 15

- ** Stöðugleiki **: Næmt fyrir ljósi og rakastig, þarf að innsigla og geyma frá ljósi; Efnafræðilegir eiginleikar eru stöðugir innan pH sviðs 1-10.

- ** Bræðslumpunktur **: um 185-188 gráðu .

** 3. hylkissamsetning **

- ** Virkt innihaldsefni **: Hvert hylki inniheldur 2 . 5 mg af letrozole.

- ** hjálparefni **: laktósa, örkristallaður sellulósa, magnesíumsterat, etc . eru oft notaðir sem fylliefni og stöðugleika .

- 15

---

#### 3. lyfjafræðilegir kostir

** 1. Mjög duglegur og sértæk hömlun á arómatasa **

- hindrar umbreytingu andrógena í estrógen með því að bindast óafturkræft í cýtókróm P450 arómatasa, dregur úr estrógenmagni í líkamanum og hindrar hormónháð æxlisvöxt .

- Hærri sértækni en fyrsta kynslóð hemlar (svo sem amínóglútetimíð), engin marktæk áhrif á nýrnahettihormónsmyndun .

** 2. framúrskarandi aðgengi **

- Hröð frásog til inntöku, aðgengi 99%, 1-2 klukkustundir til að ná hámarks blóðstyrk (Cₘₐₓ) .

-Helmingunartími er um það bil 2 dagar, styður skömmtun einu sinni á dag og bætir samræmi sjúklinga .

** 3. Klínískur verkun **

- ** Aðstoðarmeðferð **: Draga úr hættu á endurkomu snemma brjóstakrabbameins um 30%-50%.

- ** Advanced Treatment **: hlutlæg svörunartíðni (ORR) nær 20%-30%, sem er betra en tamoxifen .

- 15

** 4. gott umburðarlyndi **

- Algengar aukaverkanir (hitakjöt, liðverkir) eru að mestu væg til miðlungs og alvarleg eituráhrif á lifur eða hjarta- og æðasjúkdómar eru sjaldgæfir .

---

#### 4. eðlisfræðilegir eiginleikar og útlit

** 1. hylki útlit **

- ** Litur **: Hylkisskelin er oft hönnuð í tveimur litum (svo sem ljósblátt í efri helmingnum og hvítum í neðri helmingnum), og sérstakur litur er breytilegur frá framleiðanda til framleiðanda; Grimm vörumerki getur notað vörumerkjalit (svo sem fjólublátt og hvítt samsetning) .

- ** Mark **: Hylkisskelin má prenta með „Fierce 2 . 5“ eða lotunúmeri.

- ** Stærð **: Venjulega meðalstærð (eins og engin . 4 eða engin . 3 hylki) .

** 2. innihaldseinkenni **

- ** Útlit **: Hvít eða afhvítt korn eða duft, lyktarlaus .

- 15

---

#### 5. Klínískar leiðbeiningar um notkun

** 1. vísbendingar **

- Aðstoðarmeðferð og háþróuð fyrstu meðferð við konum eftir tíðahvörf með estrógenviðtaka (ER+) eða prógesterónviðtaka (PR+) jákvætt brjóstakrabbamein .

- egglos örvunarmeðferð (notkun utan merkis) .

** 2. Skammtar og stjórnun **

- ** Venjulegur skammtur **: Einu sinni á dag, 2 . 5 mg í hvert skipti, er hægt að taka fyrir eða eftir máltíðir.

- 15

** 3. frábendingar **

- Konur fyrir forstillingu, alvarleg skortur á lifur, þekkt ofnæmi fyrir letrozole .

---

#### 6. lyfjahvörf

- ** frásog **: hröð frásog eftir inntöku, engin marktæk áhrif matvæla á frásog .

- ** Dreifing **: Plasmapróteinbindingarhraði 60%, víða dreift í líkamsvef .

- ** Umbrot **: Umbrotið í óvirkar vörur með lifur CYP3A4 og CYP2A 6.

- ** Útskilnaður **: Aðallega útskilin í gegnum nýrun (um 90%), útrýmingarhelmingunartími 48 klukkustundir .

---

#### 7. Öryggi og varúðarráðstafanir

** 1. algengar aukaverkanir **

- ** Endocrine-tengt **: Hot blikkar (27%), nætursviti .

- 15

- ** meltingarfær **: ógleði (12%), hægðatregða .

** 2. milliverkanir **

- *ý

- ** Tamoxifen **: Samstarfsstjórn getur veikt verkunina og þarf að nota í röð .

** 3. eftirlit með ráðleggingum **

- Grunn- og venjuleg prófun á beinþéttni (dexa skönnun) .

- Skammtaaðlögun er nauðsynleg fyrir sjúklinga með óeðlilega lifraraðgerð .

---

#### 8. geymsla og umbúðir

- ** Geymsluaðstæður **: Undir 25 gráðu, þurrt umhverfi fjarri ljósi; innsiglað til að koma í veg fyrir raka eftir opnun .

- ** Gildistími **: Venjulega 24-36 mánuðir, sjá umbúðamerki fyrir nánari

---

#### 9. niðurstaða

Grimmt vörumerki letrozol hylki 2 . 5 mg hafa orðið eitt af grunnlyfjunum við brjóstakrabbameinsmeðferð vegna mikillar sértækis, framúrskarandi aðgengis og þægilegs skömmtunaráætlunar . og strangar undirbúningsferli þess (svo sem Light-Proof hylki í framtíðinni, með því að þróa klínískt skilvirkni og öryggi {{4} Persónuleg læknisfræði, notkunarmöguleiki letrozols í samsettri meðferð og aðstoð við æxlun verður enn frekar gefin út.